VENTA BAJO RECETA · INDUSTRIA ARGENTINA

FÓRMULA CUALI-CUANTITATIVA:
Cada cápsula contiene:
Nitrofurantoína MC (Macrocristales) 100,0 mg
Excipientes:
Lactosa……………………………………….. 203,7 mg;
Almidón de Maíz…………………………….. 40,1 mg;
Talco………………………………………………18,2 mg.

PRESENTACIONES
Cápsulas: envases por 30 cápsulas.
Suspensión oral: envase por 120 ml.

ACCIÓN TERAPÉUTICA:
Antibacteriano bactericida específico del tracto urinario.

INDICACIONES
La Nitrofurantoína está específicamente indicada para el tratamiento de infecciones del tracto urinario cuando son debidas a cepas susceptibles de Escherichia Coli, Enterococo, Staphylococcu aureus, y ciertas cepas susceptibles de especies Klebsiella y Enterobacter. Nitrofurantoína no está indicado para el tratamiento de pielonefritis o abscesos periféricos. Muchos pacientes tratados con Nitrofurantoína están predispuestos a la persistencia  o reaparición de bacteriuria. Los especímenes de orina para cultivo y evaluación de susceptibilidad deben ser obtenidos antes y después de terminada la terapia. Si persiste o hay reaparición de bacteriuria después del tratamiento con Nitrofurantoína, deben ser seleccionados otros agentes terapéuticos con distribución más amplia en tejidos. Al considerar el uso de Nitrofurantoína, la tasa menor de erradicación debe ser balanceada contra el potencial aumentado de toxicidad sistémica y por el desarrollo de resistencia antimicrobial cuando son utilizados agentes con distribución más amplia en tejidos.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS / PROPIEDADES
Los Macrocristales de Nitrofurantoína es una forma de cristal de Nitrofurantoína más grande. La absorción de los Microcristales de Nitrofurantoína es más lenta y su excreción algo menor cuando se la comparó a nitrofurantoína. Las concentraciones en sangre a dosificaciones terapéuticas son usualmente bajas. Es altamente soluble en orina, a la que puede otorgarle un color marrón.
Siguiendo un régimen de dosis de 100 mg cuatro veces por día durante 7 días las recuperaciones de droga en orina promedio (0-24 horas) en día 1 y día 7 fueron 37.9% y 35.0%.
A diferencia de muchas drogas, la presencia de comida u otros agentes retardantes de vaciamiento gástrico pueden aumentar la biodisponibilidad de Macrocristales de Nitrofurantoína, presumiblemente por permitir mejor disolución en los jugos gástricos.

MICROBIOLOGÍA
Nitrofurantoína es bactericida en orina a dosis terapéuticas. El mecanismo de la acción antimicrobial de Nitrofurantoína es inusual entre los antibacterianos. Nitrofurantoína es reducido por flavoproteínas bacterianas a intermediarios reactivos que inactivan o alteran las proteínas ribosomáticas bacteriales y otras macromoléculas. Como resultado de dichas inactivaciones, son inhibidos los procesos bioquímicos vitales de síntesis de proteína, metabolismo de energía aeróbica, síntesis de DNA, síntesis de RNA, y síntesis de la pared celular. Se puede explicar la falta de resistencia bacteriana adquirida a nitrofurantoína, dado que las mutaciones necesarias múltiples y simultáneas de las macromoléculas serían probablemente letales para la bacteria. El desarrollo de resistencia a Nitrofurantoína no ha sido un problema significativo desde su introducción en 1953. No se ha observado resistencia cruzada con antibióticos y sulfonamidas, y la resistencia transferible es, por lo general, un fenómeno muy raro.
Nitrofurantoína, en la forma de Macrocristales de Nitrofurantoína, ha mostrado ser activo contra la mayoría de las cepas de las siguientes bacterias tanto in vitro como en infecciones clínicas:
Aerobios grampositivos: Staphylococcus Aureus, Enterococcos (Por ej.: Enterococcus faecalis). Aerobios gramnegativos: Escherichia coli. NOTA: Algunas cepas de especies Enterobacter spp. y Klebsiella son resistentes a Nitrofurantoína.
La Nitrofurantoína demuestra también actividad in vitro contra los siguientes microorganismos, si bien es desconocida la significación clínica de estos datos con respecto al tratamiento con Macrocristales de Nitrofurantoína:
Aerobios grampositivos: estafilococos coagulasa-negativos (incluyendo Staphylococcus epidermis y Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus agalactiae,estreptococos del Grupo D, estreptococod del Grupo Viridans. Aerobios gramnegativos: Citrobacter amalonaticus,  Citrobacter diversus,  Citrobacter freundil, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozareneae.
La Nitrofurantoína no es activa contra la mayoría de las cepas de especies Proteus o especies Serratia. No tiene actividad contra especies Pseudomonas.
Se ha demostrado in vitro antagonismo entre Nitrofurantoína y agentes antibacterianos de quinolona. La significación clínica de estos hallazgos es desconocida.

Pruebas de Susceptibilidad
Técnicas de difusión:
Métodos cuantitativos que requieren medición de diámetros de zona dan la estimación más precisa de la susceptibilidad de la bacteria a agentes antimicrobianos. Un procedimiento estándar tal, que ha sido recomendado para el uso con discos para evaluar susceptilidad de organismos a nitrofurantoína, emplea el disco de nitrofurantoína de 300 mcg. La interpretación comprende la correlación del diámetro obtenido en la prueba de disco con la concentración inhibitoria mínima (MIC) para nitrofurantoína. Los informes del laboratorio arrojando resultados de la prueba de susceptibilidad estándar de disco simple con disco de nitrofurantoína de 300 mcg deberían ser interpretados de acuerdo a los siguientes criterios:

Un informe de Susceptible indica que es probable que el patógeno sea inhibido por los niveles urinarios alcanzables generalmente. Un informe de Intermedio indica que el resultado sea considerado equívoco y, si el organismo no es susceptible a drogas alternativas clínicamente factibles, la prueba debe ser repetida. Esta categoría proporciona una zona buffer que previene pequeños factores técnicos no controlados, discrepancias mayores en las interpretaciones. Un informe de Resistente indica que es improbable que las concentraciones alcanzables sean inhibitorias, y otra terapia debería ser seleccionada. Los procedimientos estandarizados requieren el uso de organismos de control de laboratorio. El disco de nitrofurantoína de 300 mcg debe dar los siguientes diámetros de zona:

Técnicas de dilución:
Usar método de dilución estandarizado (caldo, agar, microdilución) o equivalente con polvo de nitrofurantoina. Los valores CIM obtenidos deben ser interpretados de acuerdo a los siguientes criterios:

Como con las técnicas de difusión estándar, los métodos de dilución requieren el uso de organismos de control de laboratorio. El polvo de nitrofurantoína estándar debería proporcionar los siguientes valores:

POSOLOGÍA/ DOSIFICACIÓN – MODO DE ADMINISTRACIÓN:
Nitrofurantoína debe ser administrada con las comidas para mejorar la absorción de la droga y, en algunos pacientes, la tolerancia.

Adultos: 50-100 mg cuatro veces al día, se recomienda el nivel de dosificación más bajo para infecciones en el tracto urinario sin complicaciones.

Pacientes pediátricos: 5-7 mg/kg de peso corporal por 24 horas, administrados en cuatro dosis divididas (contraindicado por debajo de un mes de edad). La siguiente tabla se basa en un peso promedio en cada uno de los rangos recibiendo 5 a 6 mg/kg de peso corporal por 24 horas, dados en cuatro dosis divididas. Puede ser usada para calcular una dosis promedio. Nitrofurantoína Suspensión Oral
(25 mg/5 ml) para niños (una cucharadita de 5 ml de Nitrofurantoína Suspensión Oral contiene 25 mg de Nitrofurantoína).

La terapia debería ser continuada durante una semana o durante por lo menos 3 días después de que sea obtenida la esterilidad de la orina. La infección continuada indica la necesidad de una reevaluación.

Para tratamientos continuos de larga evolución en adultos, puede ser adecuada una reducción de la dosifi cación a 50-100 mg en el momento de acostarse. Para terapia continua prolongada en pacientes pediátricos, pueden ser adecuadas dosis tan bajas como 1 mg/kg por 24 horas, dadas en una dosis simple o en dos dosis divididas.